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複方磺胺甲噁唑片

時間:2014-11-6 9:18:55

【藥品名稱】

    通用名稱:複方磺胺甲口惡唑片
    英文名稱:Compound Sulfamethoxazole Tablets
    漢語拚音:Fufang Huang'an Jia'ezuo Pian

【成份】

    本品為複方製劑,其組分為:每片含磺胺甲口惡唑0.4g和甲氧苄啶80mg。

【性狀】

    本品為白色片。

【適應症】

    近年來由於許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥,故治療細菌感染需參考藥敏結果,本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染:
    1.大腸埃希杆菌、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、奇異變形杆菌、普通變形杆菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
    2.肺炎鏈球菌或流感嗜血杆菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。
    3.肺炎鏈球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。
    4.由福氏或宋氏誌賀菌敏感菌株所致的腸道感染、誌賀菌感染。
    5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品係首選。
    6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少於總淋巴細胞數的20%。
    7.由產腸毒素大腸埃希杆菌(ETEC)所致旅遊者腹瀉。

【規格】

    每片含磺胺甲口惡唑0.4g,甲氧苄啶80mg

【用法用量】

    1.成人常用量  治療細菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲口惡唑800mg(2片),每12小時服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲口惡唑18.75~25mg/kg,每6     小時服用1次。成人預防用藥:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲口惡唑800mg(2片),一日2次,繼以相同劑量一日服1次,或一周服3次。
    2.小兒常用量  2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ 20~30mg/kg及TMP 4~6mg/kg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治     療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重一次口服SMZ 18.75~25mg/kg及TMP 3.75~5mg/kg,每6小時1次。慢性支氣管炎急性發作的療程至少10~14日;尿
    路感染的療程7~10日;細菌性痢疾的療程為5~7日;兒童急性中耳炎的療程為10日;卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14~21日。

【不良反應】

    1.過敏反應較為常見。可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏     性休克。
    2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
    3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易於發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
    4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較意發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃       疸。
    5.肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。
    6.腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
    7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
    8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
    9.中樞神經係統毒性反應偶可發生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。
    10.偶可發生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
    本品所致的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官並可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液係統異常。艾滋     病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

【禁忌】

    1.對SMZ和TMP過敏者禁用;
    2.由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。
    3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
    4.小於2個月的嬰兒禁用本品。
    5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

【注意事項】

    l.因不易清除細菌,下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:
    (1)中耳炎的預防或長程治療。
    (2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
    2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
    3.肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。
    4.腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用本品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克和老年患     者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。
    5.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
    6.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液係統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
    7.用藥期間須注意檢查:
    (1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
    (2)治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
    (3)肝、腎功能檢查。
    8.嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者遊離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。
    9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。
    10.由於本品能抑製大腸杆菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。
    11.如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不幹擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑製征象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌注,一日     1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢複正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。
    2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產生影響。
    本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

【兒童用藥】

    由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶係統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的     應用屬禁忌。兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。

【老年用藥】

    老年患者應用本品時發生嚴重不良反應的機會增加:如嚴重皮疹等皮膚過敏反應及骨髓抑製、白細胞減少和血小板減少等血液係統異常,同時應用利尿藥者更易發生。因此老年患者宜避免使用,     確有指征時需權衡利弊後決定。

【藥物相互作用】

    1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
    2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。
    3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑製其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品之後使用時需調整其劑     量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
    4.與骨髓抑製藥合用可能增強此類藥物對造血係統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
    5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,並增加經期外出血的機會。
    6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。
    7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
    8.與光敏藥物合用時,可能發生光敏作用的相加。
    9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
    10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。
    11.本品可取代保泰鬆的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰鬆的作用。
    12.磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,其血藥濃度持久升高易產生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的     血藥濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。
    13.本品中的TMP可抑製華法林的代謝而增強其抗凝作用。
    14.本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
    15.利福平與本品合用時,可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。
    16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
    17.不宜與氨苯碸合用,因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
    18.避免與青黴素類藥物合用,因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。

【藥物過量】

    本品的血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒
    性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神誌不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑製等。一般治療為停藥後進行洗胃、     催吐或大量飲水;尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。如出現較明顯的血液係統不良反應或黃疸,應予以血液透析治療。如出現骨髓抑製,先停藥,給     予葉酸3~6mg肌注,一日1次,連用3日或至造血功能恢複正常為止。長期過量服用本品會引起骨髓抑製,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑製症狀時,患者應每天肌內     注射甲酰四氫葉酸5~15mg治療,直到造血功能恢複正常為止。

【藥理毒理】

    本品為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲口惡唑(SMZ)與甲氧苄啶(TMP)的複方製劑,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形杆菌屬、摩根     菌屬、誌賀菌屬等腸杆菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血杆菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較 SMZ單藥明顯增強。此外在體外     對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機製為:SMZ作用於二氫葉酸合成酶,幹擾合成葉酸的第一步,TMP作用於葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑製二氫     葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

【藥代動力學】

    本品中的SMZ和TMP口服後自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥後1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日後達穩態血藥濃度,TMP為         1.72mg/L,SMZ的血漿遊離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高於血藥濃度。單劑口服給藥後0~72小時內自尿中排出SMZ總量     的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的遊離磺胺;TMP以遊離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ 和 TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8~10小時,腎功能減     退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收後二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。並可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環並     可分泌至乳汁中。

【貯藏】

    遮光,密封保存。

【包裝】

    鋁塑泡罩,12片/板;高密度聚乙烯塑料瓶,100片/瓶。

【有效期】

    36個月

【批準文號】

    國藥準字H50021423

【執行標準】

    《中國藥典》2010年二部

【生產企業】

    企業名稱:重慶银泰国际藥業有限公司
    生產地址:重慶市江北區寸灘水口興藥村426號4-2號
    郵政編碼:400025
    電話號碼:023-67090621  67091960
    傳真號碼:023-67090650  67092651

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公司簡介

重慶银泰国际藥業有限公司成立於2002年,是在原西南製藥一廠基礎上改製的混合所有製有限責任公司。公司繼承並擁有50多年製藥經驗、研發技術、生產管理和現代科技技術相結合的競爭實力。注冊資金6220...

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